GPCR(G Protein-Coupled Receptor)，即G蛋白偶联受体，是哺乳动物基因组中最大的一类膜蛋白家族。人类基因组中的GPCR蛋白家族共有800多名成员，广泛分布于中枢神经系统、免疫系统、心血管、视网膜等组织器官中，参与调控众多不同的生物学功能。作为跨膜蛋白，GPCR具有七个跨膜（7TM）结构域，因此也称为七跨膜受体（7TMR）。且其肽链的C端和连接第5，6个跨膜螺旋的胞内环上有G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）的结合位点。GPCR在受胞外信号分子的刺激后，通过与胞内G蛋白的结合，介导信号传导，在细胞增殖，生长和迁移等生理活动中发挥关键作用。GPCR可接收的刺激因子很多，如光子，离子，神经递质和激素等。